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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-131181
    LEI-401
    1 篇文献验证

    		 Phospholipase Neurological Disease
    LEI-401 是一种首创的、选择性的、通过血脑屏障的 NAPE-PLD (N-酰基磷酰乙醇胺磷脂酶 D) 抑制剂，IC50 为 27 nM。LEI-401 对小鼠情绪行为的调节。
    LEI-401
  • HY-P1438A
    Neuropeptide S(Rat) TFA

    		Neuropeptide Y Receptor
    Neuropeptide S(Rat) TFA is a potent endogenous neuropeptide S receptor (NSPR) agonist (EC50=3.2 nM). Neuropeptide S(Rat) TFA increases locomotor activity and wakefulness in mice. Neuropeptide S(Rat) TFA also reduces anxiety-like behavior in mice.
    Neuropeptide S(Rat) TFA
  • HY-P1437A
    Neuropeptide S(Mouse) TFA

    		Neuropeptide Y Receptor
    Neuropeptide S(Mouse) TFA is a potent endogenous neuropeptide S receptor (NPSR) agonist (EC50=3 nM). Neuropeptide S(Mouse) TFA induces mobilization of intracellular Ca 2+. Neuropeptide S(Mouse) TFA increases locomotor activity and wakefulness in mice. Neuropeptide S(Mouse) TFA also reduces anxiety-like behavior in mice.
    Neuropeptide S(Mouse) TFA
  • HY-143880
    MRGPRX1 agonist 4

    		Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Neurological Disease
    MRGPRX1 agonist 4 (compound 1t) 是一种有效且具有口服活性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 正向变构调节剂，EC50 为 0.1 μM。MRGPRX1 agonist 4 具有良好的代谢稳定性和口服生物利用度。在人源性 MRGPRX1 神经疼痛模型小鼠中，MRGPRX1 agonist 4 能降低行为性热过敏反应。MRGPRX1 agonist 4 可用于神经性疼痛的研究。
    MRGPRX1 agonist 4
  • HY-114992
    2-Propyl-2-pentenoic acid

    		Drug Metabolite Neurological Disease
    2-Propyl-2-pentenoic acid 是 Valproic acid (HY-10585) 的代谢物。2-Propyl-2-pentenoic acid 在小鼠中对负强化条件行为的习得有促进作用。
    2-Propyl-2-pentenoic acid
  • HY-103511
    TCS1105

    		GABA Receptor Neurological Disease
    TCS1105 是一种苯二氮卓配体，具有 α2 亚基 GABAA 受体激动剂和 α1 亚基 GABAA 受体拮抗剂作用。TCS1105 可减少小鼠的焦虑样行为。TCS1105 增强攻击性行为和社会支配地位。TCS1105 以浓度依赖性方式阻止 Sema3A 诱导的 AGC 崩溃。
    TCS1105
  • HY-107503
    MMPIP

    		mGluR Neurological Disease
    MMPIP 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。 MMPIP 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
    MMPIP
  • HY-103111
    MMPIP hydrochloride

    		mGluR Neurological Disease
    MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
    MMPIP hydrochloride
  • HY-B1192
    Estradiol benzoate
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    β-Estradiol 3-benzoate; 17β-Estradiol 3-benzoate

    		 Estrogen Receptor/ERR HBV Bcl-2 Family Neurological Disease
    苯甲酸雌二醇 Estradiol benzoate (β-Estradiol 3-benzoate) 是一种 HBx蛋白 的抑制剂，抑制雄激素和乙型肝炎病毒(HBV) 的转录，复制。Estradiol benzoate 具有抗生育作用和抗弓形虫活性并且能够改善 Ovx 雌性小鼠的记忆行为。
    Estradiol benzoate
  • HY-143312C
    (S)-V-0219

    		GLP Receptor Metabolic Disease
    (S)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 具有口服活性，可改善小鼠体内的高葡萄糖水平，并抑制禁食小鼠的进食行为。
    (S)-V-0219
  • HY-143312E
    (S)-V-0219 hydrochloride

    		GLP Receptor Metabolic Disease
    (S)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor, GLP-1R) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 hydrochloride 具有口服活性，可改善小鼠体内的高葡萄糖水平，并抑制禁食小鼠的进食行为。
    (S)-V-0219 hydrochloride
  • HY-117924
    AUTEN-67

    Autophagy enhancer-67

    		 Autophagy Neurological Disease
    AUTEN-67 (Autophagy enhancer-67) 是一种具有口服活性的自噬增强剂和 MTMR14 抑制剂。AUTEN-67 具有抗衰老和神经保护作用。AUTEN-67 保护神经元免受压力诱导的细胞死亡。AUTEN-67 还能恢复阿尔茨海默病小鼠模型的筑巢行为。
    AUTEN-67
  • HY-W007223
    D-5-Hydroxytryptophan

    D-5-HTP; 5-Hydroxy-D-tryptophan

    		 Others 5-HT Receptor Neurological Disease
    D-5-Hydroxytryptophan（D-5-HTP）是 5-HTP 的 D-异构体，可以通过连续分离从 DL-5-羟基色氨酸中分离出来。相比腹腔给药 L-5-Hydroxytryptophan 可诱导小鼠出现剂量依赖性的向后行走行为，D-5-Hydroxytryptophan 对小鼠行为没有显著影响，是一种阴性对照。D-5-Hydroxytryptophan 还是 5-HT 配体，能够以微摩尔范围内的亲和力与 5-HT 位点结合。
    D-5-Hydroxytryptophan
  • HY-P1216
    HS014

    		Melanocortin Receptor Neurological Disease
    HS014 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂，对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
    HS014
  • HY-145153
    S-777469

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    S-777469 是一种选择性，具有口服活性的大麻素 2 型受体 (CB2) 激动剂，Ki 为 36 nM。S-777469 以剂量依赖性方式显著抑制化合物 48/80 诱导的小鼠抓挠行为。S-777469 通过 CB2 兴奋抑制瘙痒信号的传递，从而产生止痒作用。
    S-777469
  • HY-12363
    U-69593

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    U-69593 是一种有效且选择性的 κ1阿片受体 激动剂。U-69593 减弱成瘾剂诱导的大鼠行为敏化作用。U-69593 可减轻小鼠的焦虑并增强自发交替记忆。U-69593 降低腹侧纹状体中多巴胺和谷氨酸的钙依赖性透析液水平 [4]。
    U-69593
  • HY-139667
    PKM2-IN-3

    		Pyruvate Kinase Neurological Disease
    PKM2-IN-3 是 PKM2 激酶的抑制剂，IC50 值为 4.1 μM。PKM2-IN-3 通过抑制 PKM2 介导的糖酵解和 NLRP3 激活，具有抗神经炎症的作用。
    PKM2-IN-3
  • HY-101478
    Fenobam

    		mGluR Apoptosis Neurological Disease Cancer
    非诺班 Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50=84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
    Fenobam
  • HY-134923
    CA77.1
    2 篇文献验证

    		 Autophagy Neurological Disease
    CA77.1 是一种有效的，具有脑渗透性和口服活性的分子伴侣介导自噬 (CMA) 的 激活剂，表现出良好的药代动力学。CA77.1是 AR7 的衍生物，可以增加溶酶体受体 (LAMP2A) 在溶酶体中的表达。CA77.1 可以改善 PS19 小鼠模型的行为和神经病理特征，可用于阿尔茨海默病的研究。
    CA77.1
  • HY-106224
    Orexin A (human, rat, mouse)
    3 篇文献验证

    Hypocretin-1 (human, rat, mouse)

    		 Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽，参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂，在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
    Orexin A (human, rat, mouse)
  • HY-B1941
    4-tert-Octylphenol

    		Endogenous Metabolite Apoptosis DNA/RNA Synthesis Neurological Disease Endocrinology
    对特辛基苯酚 4-tert-Octylphenol 是一种干扰内分泌的化学物质，是一种雌激素活性分子。4-tert-Octylphenol 诱导子代小鼠脑神经元祖细胞凋亡。4-tert-Octylphenol 减少溴脱氧尿苷 (BrdU)、有丝分裂标志物 Ki67 和磷酸组蛋白 H3 (p-Histone-H3)，从而导致神经元祖细胞增殖减少。4-tert-Octylphenol 会破坏小鼠的大脑发育和行为。
    4-tert-Octylphenol
  • HY-W115718
    Cuprizone
    1 篇文献验证

    		 Dopamine β-hydroxylase Neurological Disease
    Cuprizone 是一种铜螯合剂，可与铜 (II) 形成深蓝色铜酮络合物。 铜酮反应可用于比色测试中是否存在痕量铜。Cuprizone 可用于诱导小鼠的一些精神分裂症样行为。Cuprizone 作用于铜酶，包括 SOD1、细胞色素氧化酶和 DβH，从而导致氧化应激并增加某些大脑区域如内侧前额叶皮层 (PFC) 的 DA 水平。
    Cuprizone
  • HY-103312
    Xestospongin C
    2 篇文献验证

    (-)-Xestospongin C

    		 Calcium Channel Apoptosis Neurological Disease
    Xestospongin C ((-)-Xestospongin C) 是一种选择性、可逆的肌醇 1,4,5-三磷酸受体 (IP3R) 抑制剂。Xestospongin C 是肌膜/内质网Ca2+ ATP 酶 (SERCA) 的抑制剂。Xestospongin C 阻断 IP3 诱导的 Ca2+ 从小脑微粒体释放，IC50 为 358 nM。Xestospongin C 是研究神经元和非神经元细胞中 IP3R 和 Ca2+ 信号的结构和功能的工具。
    Xestospongin C
  • HY-106224A
    Orexin A (human, rat, mouse) (TFA)
    3 篇文献验证

    Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (TFA)

    		 Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽，参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂，在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
    Orexin A (human, rat, mouse) (TFA)
  • HY-146619
    RAGE/SERT-IN-1

    		Amyloid-β Serotonin Transporter Neurological Disease
    RAGE/SERT-IN-1 是一种有效且具有口服活性的晚期糖基化终产物 (RAGE) 和 血清素转运蛋白 (SERT) 抑制剂，IC50 分别为 8.26 μM 和 31.09 nM。RAGE/SERT-IN-1 对 Aβ25-35 诱导的神经元损伤具有显著的神经保护作用，能减轻小鼠的抑郁行为。RAGE/SERT-IN-1 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症的合并症。
    RAGE/SERT-IN-1
  • HY-12443
    PF-5006739

    		Casein Kinase Neurological Disease
    PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
    PF-5006739
  • HY-163345
    5-HT7R antagonist 2

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT7R antagonist 2 (compound 4h) 是一种 5-HT7R 拮抗剂，在 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路中起拮抗作用，对 5-HT7R 的 Ki 为 67 nM，在 cAMP 和 Tango 试验中的 IC50 值分别为 2.59 μM、39.57 μM。5-HT7R antagonist 2 对神经发生有影响，可减少自闭症谱系障碍 (ASD) 相关的重复行为，恢复 ASD 受损的神经发生。
    5-HT7R antagonist 2

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